Drobečková navigace

Antikoagulační a antitrombotické účinky

Srážení krve je přirozený mechanismus, kterým tělo zastavuje krvácení při zranění poškození cév. U pokročilé aterosklerózy však dochází k patologické koagulaci a tvorbě krevní sraženiny (trombózy) uvnitř cév.

Trombóza je hlavním mechanismem srdeční a mozkové mrtvice. Antikoagulační léky se podávají právě jako prevence a léčba ischemie a mrtvice. Po boku stávajících antikoagulačních léků (aspirin, warfarin...) se řadí též některé ženšenové panaxosidy.

Ženšen je tradičním lékem s antikoagulačním účinkem

Z hlediska TČM je ženšen (hlavně v formě červený ženšen) prostředkem proti tzv. "stáze krve". Celkový extrakt ženšenu se používá jako prevence aterosklerózy a mrtvice. Čištěné a standardizované směsi panaxosidů se též podávají injekčně jako lék při akutní srdeční mrtvici.

Ginsenosidy Rk1 a Rg5 blokují srážení krve 10-20x silněji než aspirin

Ukazuje se, že červený ženšen inhibuje srážení krve přes arachidonátovou, kolagenovou a trombinovou dráhu (Yun2001ekr). IC50 těchto účinků se pohybuje mezi 600-800µg/ml (Jin2007aaa, Yu2006aaa). Ginsenosid Rk1 silně působí proti trombóze po dráze kyseliny arachidonové v krevních destičkách (Ju2012mia).

Dle Lee2009paa a Lee2010iag mají panaxosidy ve srovnání s referenčním aspirinem následující účinné dávky:

  • Agregace krevních destiček po arachidonátu: Ve srovnání s aspirinem (IC50=63µM) mají ginsenosidy Rk1 a Rg5 8-22x větší antitrombotický účinek. Ginsenosidy Rg6, F4 a Rk3 mají IC50 po řadě 76µM, 114µM a 128µM – jejich účinná dávka je tedy 1,5x až 2x vyšší než u aspirinu.
  • Agregace krevních destiček po mimetiku tromboxanu A2: Ginsenosidy Rg6, F4, Rk3 a Rh4 inhibují agregaci krevních destiček s IC50 po řadě 286µM, 87µM, 187µM a 119µM – jejich účinná dávka je tedy 2-4x nižší než u aspirinu (IC50=468µM).
  • Agregace krevních destiček po kolagenu a ADP (adenozin difosfátu): Žádný ze zkoumaných ginsenosidů neměl výrazný účinek.
  • S i R epimer ginsenosidu Rg3 byl shledán prostým antikoagulačních účinků. Neúčinné byly též acetylovaná formy výše zmíněných účinných panaxosidů (ginsenosid acetyl Rs3, acetyl Rs4 a acetyl Rs5).

 

| 19.1.2009