5. ginsenosid Rb1

ginsenosid Rb₁

Je damaranový, protopanaxadiolový panaxosid:

R₁ = –Glc²–¹Glc
R₂ = –Glc⁶–¹Glc

• Neměl relaxační účinek na preparát prstence aorty u potkanů. (Kang1995gpg)
• Působí proti poškození paměti skopolaminem. (Benishin1991egr)
• Nepůsobí proti poškození paměti skopolaminem. (Yamaguchi1995egi)
• Zvyšuje výlev acetylcholinu z hipokampálních řízků. (Benishin1991egr)
• Zvyšuje import cholinu do synapsí a dlouhodobě (v období 3 dnů) zvyšuje expresi enzymů a proteinů acetylcholinového metabolismu. (Benishin1992agr)
• Gssd. Rb₁ selektivně zvyšuje expresi mRNA cholin acetylransferázy, neurotrofinového receptoru TrkA a nervového růstového faktoru (NGF). (Salim1997grr)
• Zamezuje zvýšení hladiny stresového indikátoru putrescinu v CNS při imobilizačním stresu. (Lee2006aeg)
• Gssd. Rb₁ a zvláště jeho metabolit, sloučenina K, mají schopnost potlačovat produkci NO a prostaglandinu E2 v makrofázích (RAW264.7) aktivovaných lipopolysacharidy omezením exprese NO syntázy 2 (gen NOS2) a cykloxygenázy 2 (gen PTGS2), jakož i blokací jejich transkripčního faktoru NF-κB. (Park2005ieg)
• Gssd. Rb₁ a Rg₁ měly ochranný účinek na míšní neurony in vitro. (Liao2002neg)
• Gssd. Rb₁ a Rb₂ potlačovaly produkci TNF-α u myších i lidských makrofágů stimulovaných lipopolysacharidy s IC₅₀ ~50, resp ~25µM. (Cho2001vie)
• V koncentraci asi 100µM výrazně zvyšoval proliferaci mitogeny stimulovaných T_H (CD4+) a B lymfocytů. (Cho2002gfp)
• V dávce 2.5mg/kg Rb₁ potlačoval agresi myších matek, zatímco pxsd. Rg₁ měl tendenci ji zvyšovat. Účinek hrubého ženšenového extraktu byl ve směru snížení agrese. (Yoshimura1988ace)
• Omezuje poškození endotelu oxidovaným LDL (low density lipoprotein) indikované úrovní laktát dehydrogenázy (LDH). V dávce 10µg/ml normalizuje sníženou expresi endoteliální NO syntázy (NOS3, eNOS) a tkáňového aktivátoru plasminogenu (PLAT, t-PA) a zvýšenou expresi a zvýšenou expresi genu SERPINE1 (PAI-1, plasminogen activator inhibitor type 1). V dávce 1µg/ml tato normalizace nenastává. (He2007peg)
• Gssd. Rb₁ působením na estrogenní receptor β a následnou indukcí genu SERPINF1 (PEDF, pigment epithelium-derived factor) potlačoval angiogenezi na experimentálním modelu buněk endotelu lidské pupečníkové žíly. Leung2007gri
• Ve směsi s gssd. Rg₁, při dávce 48mg/den infuzně, signifikantně snižoval expresi PPARγ receptorů v makrofázích diabetiků. (Ni2010sgp)
• Byl pozorován jeho účinek proti experimentální artritidě blokací TNF-α. (Kim2007aeg)
• V dávce 0.25mg/kg (IP injekce), ne však v dávkách vyšších, gssd. Rb₁ signifikantně zvyšoval výkon naučeného rozlišovacího úkolu u kuřat. V dávkách až do do 5mg/kg gssd Rb₁ úměrně snižoval stres z osamocení u kuřat. (Churchill2002npg)
• Gssd. Rb₁ snižoval koncentraci Ca2+ v neuronech potkana a též zvyšoval fluiditu synaptosomální membrány poškozené FeSO₄-cysteinem. (Jiang1996mag)
• Gssd. Rb₁ zvyšoval aktivitu Na/K ATPázy a Ca/Mg ATPázy v neuronech. (Jiang1996mag)
• Gssd. Rb₁ snižoval aktivitu Na/K ATPázy v neuronech nekompetitivně s IC₅₀ 6.3µM, zatímco inhibiční účinek gssd. Rg₁ je mnohem menší. (Cao1990ieg)