Drobečková navigace

GABA receptory v mozku

Co to jsou GABA receptory?

Receptory kyseliny γ-aminomáselné (γ-aminobutyrát, GABA) jsou nejhojnějšími receptory mozku. GABA receptory se dělí na ionotropní receptory GABAA (chloridové kanály) a metabotropní receptory GABAB.

GABA receptory jsou inhibiční a působí na ně třeba i alkohol nebo prášky na spaní. Samotná kyselina γ-aminomáselné (GABA) se někdy prodává jako výživový doplněk k usnadnění spánku. Takový účinek však u orálního podání tohoto neurotransmiteru prokázán nikdy nebyl. Mozkové buňky se samy starají o optimální dodávku GABA pro signalizační účely. Nesmíme se nechat svést k tomu, abychom považovali GABA za jakési endogenní hypnotikum, které lze podat i orálně.

Většina neuronů mozku funguje tak, že vykazují spontánní aktivitu, která je kontinuálně potlačována působením kyseliny γ-aminomáselné přes GABA receptory. Větší inhibice některých neuronů může vést k aktivaci neuronů jiných.

Alkohol a GABA receptory

Neurověda po dlouhou dobu minulého století neměla jistotu, jak vlastně alkohol způsobuje opilost. Ještě na základní škole nám učitelka biologie říkala, že etanol funguje tím, že se rozpouští v tucích lipidické membrány buněk a mění její propustnost. Od té doby ale vyšlo najevo, že malá molekula etanolu ovlivňuje značné množství specifických nervových receptorů a že mezi nimi kvantitativně nejdůležitější je vazba etanolu na GABAA receptory.

Působení ženšenu na GABA receptory

GABA receptory, jsou nejhojnější receptory v mozku. Silné agonisty nebo antagonisty těchto receptorů mezi adaptogeny z definice nenajdeme, ale časté jsou modulační účinky.

Mechanizmus účinku

Extrakt z modelového adaptogenu ženšenu zpomaluje vychytávání GABA do synapsí potkana (Tsang1985gsi), což by teoreticky zvyšovalo účinek GABA. Podobný účinek ženšenu byl ale zjištěn i u dalších neurotransmiterů: glutamátu, dopaminu, noradrenalinu a serotoninu, takže celkový účinek ženšenu na CNS není snadno dovoditelný a nezakládá se na ovlivnění jediného receptoru.

Panaxosidy se vztahem ke GABA receptorům

U ginsenosidů Rb1, Rb2, Rc, Re, Rf a Rg1 byla prokázána jejich reverzibilní vazba na GABAA and GABAB receptory (Kimura1994igw). Celková saponinová frakce, jakož i čisté ginsenosidy Re a Rf zesilují vazbu flunitrazepamu (Rohypnol) na GABA receptory (Kimura1994igw).

Celkový GABAergní účinek ženšenu

Extrakt Panax quinquefolius v dávce 3µg sušiny na mililitr tlumil aktivitu neuronů mozkového kmenu (konkrétně nucleus tractus solitarii, potkan) a působil proti dráždění n. vagus o 27%, dvakrát méně než referenční GABA agonista muscimol v konc. 30µM. Ženšen ale není agonista, nýbrž stabilizátor: Ženšenový extrakt chrání neurony před účinkem vyšších dávek muscimolu a tento účinek ženšenu není reverzibilní GABAA antagonistou bikukulinem (Yuan1998mag). To by ukazovalo nejspíše na  předpokládat neurosteroidní stabilizační účinek. Též u panaxosidu majonosidu-R2 se ukazuje, že jeho protistresové působení je alespoň zčásti způsobené účinkem na GABAA receptory (Huong1998aem).

GABAergní účinky v říši adaptogenů

(Seznam GABAergních adaptogenů tím samozřejmě není vyčerpán.)

| 16.12.2009