Drobečková navigace

14. ginsenosid 20(S)-Rg3

ginsenosid 20(S)-Rg3

Je damaranový, protopanaxadiolový panaxosid, který vzniká z větší části při zpracování (paření) ženšenu na červený ženšen:

ginsenosid 20(S)-Rg3

R1 = –Glc21Glc
R2 = H

  • Gssd. 20(S) Rg3 z větší části vzniká v žaludku hydrolýzou gssd. Rb1. (Christensen2009gcb)
  • Gssd. Rg3 je hlavním panaxosidem odpovědným za na endotelu závislou relaxaci cév (kroužků potkaní aorty in vitro, dle Kim1999grm). Tento účinek je u gssd. Rg3 asi 100× větší než účinek gssd. Rg1, jeho mechanismem je zřejmě aktivace K+ kanálů endotelu.
  • Gssd. Rg3 způsobuje relaxaci prstenců potkaní aorty způsobenou fenylefrinem zvýšením produkce NO. (Kim2003gri)
  • Gssd. 20(S) Rg3, ne však jeho 20(R) epimer, způsobuje silnou, na endotelu nezávislou relaxaci proužků prasečí koronární tepny, které byli předtím kontrahovány působením 25mM KCl. Důvodem je asi různý účinek epimerů na K+ kanály. (Kim2006seg)
  • Oba epimery gssd. Rg3 způsobují relaxaci proužků prasečí koronární tepny s intaktním endotelem po předešlé kontrakci způsobené 3μM serotoninem. (Kim2006seg)
  • U stresovaných myší způsobuje snížení kortisolu v plasmě. (Kim2003iii)
  • Zamezuje zvýšení hladiny stresového indikátoru putrescinu v CNS při imobilizačním stresu. (Lee2006aeg)
  • Při pokusech na ionotropních receptorech exprimovaných v oocytech drápatky byl proměřen inhibiční účinek gssd. 20(S)-Rg3 na P/Q typ Ca2+ kanálů, Kv1.4 K+ kanál a Na+ kanál IIA mozku potkana, jejichž IC50 v µM byly po řadě 30,1±2,6; 58,6±3,3 a 29,2±8,5 s Hillovými koeficienty po řadě 1,9; 1,8 a 1, což ukazuje že zkoumané Na+ kanály blokuje 1 molekula gssd. Rg3, zatímco Ca2+ and K+ kanály vyžadují k blokaci molekuly dvě. R epimer na zkoumané Na+, K+ a Ca2+ kanály nepůsobí. Oba epimery přibližně stejně inhibují receptory HT3A a α3β4 nACh s IC50 v µM po řadě 47,1±20,5 a 82,1±9,1 a Hillovými koeficienty ≈ 1. (Jeong2004sgr)
  • Snižoval expresi cytokinů u aktivované mikroglie, inhiboval vazbu transkripčního faktoru NF-κB na vazabní místa DNA a zlepšoval přežití nervových buněk. Dále blokoval expresi NOS2 (iNOS) a zvyšoval expresi MSRA (macrophage scavenger receptor type A). (Joo2008pin)
  • Působí inhibičně (70% inhibice při 10µM gssd. Rg3) na NMDA receptory v hipokampu přes glycinové vazební místo. (Kim2004gra)
  • Působí inhibičně na proliferaci adipocytů (Han2006g2p).
  • V in vitro modelu artritidy chránil chondrocyty před destrukcí. (So2013peg)
  • Gssd. 20(S) Rg3, ne však jeho 20(R) epimer působí proti AGS buňkám rakoviny žaludku. (Park2014sae)

 

| 9.3.2009