5. ginsenosid Rb1

ginsenosid Rb₁

Je damaranový, protopanaxadiolový panaxosid:



R₁ = –Glc²–¹Glc
R₂ = –Glc⁶–¹Glc

• Neměl relaxační účinek na preparát prstence aorty u potkanů. (kang1995gpg) [cardiovascular]
• Působí proti poškození paměti skopolaminem. (benishin1991egr) [psychotropic, neurotropic, neuroprotective, chemoprotective]
• Nepůsobí proti poškození paměti skopolaminem. (yamaguchi1995egi) [psychotropic, neurotropic, neuroprotective, chemoprotective]
• Zvyšuje výlev acetylcholinu z hipokampálních řízků. (benishin1991egr) [neurotropic] {ACh}
• Zvyšuje import cholinu do synapsí a dlouhodobě (v období 3 dnů) zvyšuje expresi enzymů a proteinů acetylcholinového metabolismu. (benishin1992agr) [neurotropic] {ACh}
• Gssd. Rb₁ selektivně zvyšuje expresi mRNA cholin acetylransferázy, neurotrofinového receptoru TrkA a nervového růstového faktoru (NGF). (salim1997grr) {ACh, TrkA, NGF}
• Zamezuje zvýšení hladiny stresového indikátoru putrescinu v CNS při imobilizačním stresu. (lee2006aeg) [stress]
• Gssd. Rb₁ a zvláště jeho metabolit, sloučenina K, mají schopnost potlačovat produkci NO a prostaglandinu E2 v makrofázích (RAW264.7) aktivovaných lipopolysacharidy omezením exprese NO syntázy 2 (gen NOS2) a cykloxygenázy 2 (gen PTGS2), jakož i blokací jejich transkripčního faktoru NF-κB. (park2005ieg) [immunomodulatory] {NF-κB}
• Gssd. Rb₁ a Rg₁ měly ochranný účinek na míšní neurony in vitro. (liao2002neg) [neuroprotective]
• Gssd. Rb₁ a Rb₂ potlačovaly produkci TNF-α u myších i lidských makrofágů stimulovaných lipopolysacharidy s IC₅₀ ~50, resp ~25µM (cho2001vie) [immunomodulatory]
• V koncentraci asi 100µM výrazně zvyšoval proliferaci mitogeny stimulovaných T_H (CD4+) a B lymfocytů. (cho2002gfp) [immunomodulatory]
• V dávce 2.5mg/kg Rb₁ potlačoval agresi myších matek, zatímco pxsd. Rg₁ měl tendenci ji zvyšovat. Účinek hrubého ženšenového extraktu byl ve směru snížení agrese. (yoshimura1988ace) [psychotropic]
• Omezuje poškození endotelu oxidovaným LDL (low density lipoprotein) indikované úrovní laktát dehydrogenázy (LDH). V dávce 10µg/ml normalizuje sníženou expresi endoteliální NO syntázy (NOS3, eNOS) a tkáňového aktivátoru plasminogenu (PLAT, t-PA) a zvýšenou expresi a zvýšenou expresi genu SERPINE1 (PAI-1, plasminogen activator inhibitor type 1). V dávce 1µg/ml tato normalizace nenastává. (he2007peg) [cardiovascular] {NOS3, PLAT}
• Gssd. Rb₁ působením na estrogenní receptor β a následnou indukcí genu SERPINF1 (PEDF, pigment epithelium-derived factor) potlačoval angiogenezi na experimentálním modelu buněk endotelu lidské pupečníkové žíly. leung2007gri [cardiovascular] {estro, PEDF}
• Ve směsi s gssd. Rg₁, při dávce 48mg/den infuzně, signifikantně snižoval expresi PPARγ receptorů v makrofázích diabetiků (ni2010sgp). [diabetes, immunomodulatory] {PPAR}
• Byl pozorován jeho účinek proti experimentální artritidě blokací TNF-α. (kim2007aeg) [immunomodulatory]
• V dávce 0.25mg/kg (IP injekce), ne však v dávkách vyšších, gssd. Rb₁ signifikantně zvyšoval výkon naučeného rozlišovacího úkolu u kuřat. V dávkách až do do 5mg/kg gssd Rb₁ úměrně snižovalstres z osamocení u kuřat. (churchill2002npg) [psychotropic]
• Gssd. Rb₁ snižoval koncentraci Ca2+ v neuronech potkana a též zvyšoval fluiditu synaptosomální membrány poškozené FeSO₄-cysteinem. (jiang1996mag) [neurotropic] {NaK-ATPase}
• Gssd. Rb₁ zvyšoval aktivitu Na/K ATPázy a Ca/Mg ATPázy v neuronech. (jiang1996mag) [neurotropic] {NaK-ATPase}
• Gssd. Rb₁ snižoval aktivitu Na/K ATPázy v neuronech nekompetitivně s IC₅₀ 6.3µM, zatímco inhibiční účinek gssd. Rg₁ je mnohem menší. (cao1990ieg) [neurotropic] {NaK-ATPase}