Drobečková navigace

5. ginsenosid Rb1

ginsenosid Rb1

Je damaranový, protopanaxadiolový panaxosid:

ginsenosid Rb1

R1 = –Glc21Glc
R2 = –Glc61Glc

  • Neměl relaxační účinek na preparát prstence aorty u potkanů. (Kang1995gpg)
  • Působí proti poškození paměti skopolaminem. (Benishin1991egr)
  • Nepůsobí proti poškození paměti skopolaminem. (Yamaguchi1995egi)
  • Zvyšuje výlev acetylcholinu z hipokampálních řízků. (Benishin1991egr)
  • Zvyšuje import cholinu do synapsí a dlouhodobě (v období 3 dnů) zvyšuje expresi enzymů a proteinů acetylcholinového metabolismu. (Benishin1992agr)
  • Gssd. Rb1 selektivně zvyšuje expresi mRNA cholin acetylransferázy, neurotrofinového receptoru TrkA a nervového růstového faktoru (NGF). (Salim1997grr)
  • Zamezuje zvýšení hladiny stresového indikátoru putrescinu v CNS při imobilizačním stresu. (Lee2006aeg)
  • Gssd. Rb1 a zvláště jeho metabolit, sloučenina K, mají schopnost potlačovat produkci NO a prostaglandinu E2 v makrofázích (RAW264.7) aktivovaných lipopolysacharidy omezením exprese NO syntázy 2 (gen NOS2) a cykloxygenázy 2 (gen PTGS2), jakož i blokací jejich transkripčního faktoru NF-κB. (Park2005ieg)
  • Gssd. Rb1 a Rg1 měly ochranný účinek na míšní neurony in vitro. (Liao2002neg)
  • Gssd. Rb1 a Rb2 potlačovaly produkci TNF-α u myších i lidských makrofágů stimulovaných lipopolysacharidy s IC50 ~50, resp ~25µM. (Cho2001vie)
  • V koncentraci asi 100µM výrazně zvyšoval proliferaci mitogeny stimulovaných TH (CD4+) a B lymfocytů. (Cho2002gfp)
  • V dávce 2.5mg/kg Rb1 potlačoval agresi myších matek, zatímco pxsd. Rg1 měl tendenci ji zvyšovat. Účinek hrubého ženšenového extraktu byl ve směru snížení agrese. (Yoshimura1988ace)
  • Omezuje poškození endotelu oxidovaným LDL (low density lipoprotein) indikované úrovní laktát dehydrogenázy (LDH). V dávce 10µg/ml normalizuje sníženou expresi endoteliální NO syntázy (NOS3, eNOS) a tkáňového aktivátoru plasminogenu (PLAT, t-PA) a zvýšenou expresi a zvýšenou expresi genu SERPINE1 (PAI-1, plasminogen activator inhibitor type 1). V dávce 1µg/ml tato normalizace nenastává. (He2007peg)
  • Gssd. Rb1 působením na estrogenní receptor β a následnou indukcí genu SERPINF1 (PEDF, pigment epithelium-derived factor) potlačoval angiogenezi na experimentálním modelu buněk endotelu lidské pupečníkové žíly. Leung2007gri
  • Ve směsi s gssd. Rg1, při dávce 48mg/den infuzně, signifikantně snižoval expresi PPARγ receptorů v makrofázích diabetiků. (Ni2010sgp)
  • Byl pozorován jeho účinek proti experimentální artritidě blokací TNF-α. (Kim2007aeg)
  • V dávce 0.25mg/kg (IP injekce), ne však v dávkách vyšších, gssd. Rb1 signifikantně zvyšoval výkon naučeného rozlišovacího úkolu u kuřat. V dávkách až do do 5mg/kg gssd Rb1 úměrně snižoval stres z osamocení u kuřat. (Churchill2002npg)
  • Gssd. Rb1 snižoval koncentraci Ca2+ v neuronech potkana a též zvyšoval fluiditu synaptosomální membrány poškozené FeSO4-cysteinem. (Jiang1996mag)
  • Gssd. Rb1 zvyšoval aktivitu Na/K ATPázy a Ca/Mg ATPázy v neuronech. (Jiang1996mag)
  • Gssd. Rb1 snižoval aktivitu Na/K ATPázy v neuronech nekompetitivně s IC50 6.3µM, zatímco inhibiční účinek gssd. Rg1 je mnohem menší. (Cao1990ieg)

 

| 10.3.2009