14. ginsenosid 20(S)-Rg3

ginsenosid 20(S)-Rg₃

Je damaranový, protopanaxadiolový panaxosid, který vzniká z větší části při zpracování (paření) ženšenu na červený ženšen:

R₁ = –Glc²–¹Glc
R₂ = H

• Gssd. 20(S) Rg₃ z větší části vzniká v žaludku hydrolýzou gssd. Rb₁. (Christensen2009gcb)
• Gssd. Rg₃ je hlavním panaxosidem odpovědným za na endotelu závislou relaxaci cév (kroužků potkaní aorty in vitro, dle Kim1999grm). Tento účinek je u gssd. Rg₃ asi 100× větší než účinek gssd. Rg₁, jeho mechanismem je zřejmě aktivace K⁺ kanálů endotelu.
• Gssd. Rg₃ způsobuje relaxaci prstenců potkaní aorty způsobenou fenylefrinem zvýšením produkce NO. (Kim2003gri)
• Gssd. 20(S) Rg₃, ne však jeho 20(R) epimer, způsobuje silnou, na endotelu nezávislou relaxaci proužků prasečí koronární tepny, které byli předtím kontrahovány působením 25mM KCl. Důvodem je asi různý účinek epimerů na K⁺ kanály. (Kim2006seg)
• Oba epimery gssd. Rg₃ způsobují relaxaci proužků prasečí koronární tepny s intaktním endotelem po předešlé kontrakci způsobené 3μM serotoninem. (Kim2006seg)
• U stresovaných myší způsobuje snížení kortisolu v plasmě. (Kim2003iii)
• Zamezuje zvýšení hladiny stresového indikátoru putrescinu v CNS při imobilizačním stresu. (Lee2006aeg)
• Při pokusech na ionotropních receptorech exprimovaných v oocytech drápatky byl proměřen inhibiční účinek gssd. 20(S)-Rg₃ na P/Q typ Ca²⁺ kanálů, Kv_1.4 K⁺ kanál a Na⁺ kanál IIA mozku potkana, jejichž IC₅₀ v µM byly po řadě 30,1±2,6; 58,6±3,3 a 29,2±8,5 s Hillovými koeficienty po řadě 1,9; 1,8 a 1, což ukazuje že zkoumané Na⁺ kanály blokuje 1 molekula gssd. Rg₃, zatímco Ca²⁺ and K⁺ kanály vyžadují k blokaci molekuly dvě. R epimer na zkoumané Na⁺, K⁺ a Ca²⁺ kanály nepůsobí. Oba epimery přibližně stejně inhibují receptory HT_3A a α3β4 nACh s IC₅₀ v µM po řadě 47,1±20,5 a 82,1±9,1 a Hillovými koeficienty ≈ 1. (Jeong2004sgr)
• Snižoval expresi cytokinů u aktivované mikroglie, inhiboval vazbu transkripčního faktoru NF-κB na vazabní místa DNA a zlepšoval přežití nervových buněk. Dále blokoval expresi NOS2 (iNOS) a zvyšoval expresi MSRA (macrophage scavenger receptor type A). (Joo2008pin)
• Působí inhibičně (70% inhibice při 10µM gssd. Rg₃) na NMDA receptory v hipokampu přes glycinové vazební místo. (Kim2004gra)
• Působí inhibičně na proliferaci adipocytů (Han2006g2p).
• V in vitro modelu artritidy chránil chondrocyty před destrukcí. (So2013peg)
• Gssd. 20(S) Rg₃, ne však jeho 20(R) epimer působí proti AGS buňkám rakoviny žaludku. (Park2014sae)