Receptory kyseliny γ-aminomáselné (γ-aminobutyrát, GABA) jsou nejhojnějšími receptory mozku. GABA receptory jsou inhibiční a působí na ně třeba i alkohol nebo prášky na spaní. Většina neuronů mozku funguje tak, že vykazují spontánní aktivitu, která je kontinuálně potlačována působením kyseliny γ-aminomáselné přes GABA receptory. Když proto inhibujeme nebo vyřadíme z činnosti jednu skupinu neuronů, celková elektrická aktivita mozku se většinou nesníží. GABA receptory se dělí na ionotropní receptory GABAA (chloridové kanály) a metabotropní receptory GABAB.
GABA jako doplněk stravy
Samotná kyselina γ-aminomáselné (GABA) se někdy prodává jako výživový doplněk k usnadnění spánku (např. tady). Takový účinek však u orálního podání tohoto neurotransmiteru prokázán nikdy nebyl. Mozkové buňky se samy starají o optimální dodávku GABA pro signalizační účely. Nesmíme se nechat svést k tomu, abychom považovali GABA za jakési endogenní hypnotikum, které lze podat i orálně. Avšak dle studií Bazil2005gsi a Abdou2006rie má orálně podaná GABA přeci jenom anxiolytický a relaxační účinek. Přehledem o GABA je Thorne2007gaa, plný text v a.j. zde.
Alkohol a prášky na spaní
Neurověda po dlouhou dobu minulého století neměla jistotu, jak vlastně alkohol ovlivňuje mozek. Ještě na základní škole nám učitelka biologie říkala, že etanol zvyšuje tekutost lipidické membrány buněk. Od té doby ale vyšlo najevo, že malá molekula etanolu ovlivňuje značné množství specifických receptorů, a to hlavně GABAA receptory. Dnes se ví, že komerční hypnotika typu Diazepam a Rohypnol fungují na stejném principu jako alkohol. Přitom je jedno, jestli jsou benzodiazepinová nebo nebenzodiazepinová – podstatné je to, jestli aktivují inhibiční GABA receptor. V říši rostlin najdeme jednu podstatnou GABAergní rostlinu, a tou je pepřovník opojný (kava-kava), jehož kořen dává nápoj nevalné chuti a příjemných účinků podobných komerčním sedativům. Z toho důvodu je u nás jeho prodej pod záminkou hepatotoxicity zakázaný.
Působení ženšenu na GABA receptory
Komerční hypnotika ani pepřovník opojný z definice adaptogeny nejsou, jelikož jejich účinek je jednostranný. U adaptogenů typu ženšen však také nacházíme působení na GABA receptory. V čem je rozdíl? Působení ženšenu je pouze modulační. Konkrétně jde o tzv. neurosteroidní modulační působení. Neurosteroidní působení ženšenu není slabé, ale na rozdíl od běžných GABA agonistů nezasahuje principiálním způsobem do přirozené zpětné vazby GABAergních synapsí. (Viz článek neurosteroidní působení.) Už koncem 20. století studie Tsang1985gsi zjistila, že extrakt ženšenu zrychluje vychytávání GABA do synapsí potkana, což je typicky modulační účinek. U ginsenosidů Rb1, Rb2, Rc, Re, Rf a Rg1 byla prokázána jejich reverzibilní vazba na GABAA and GABAB receptory (Kimura1994igw). Celková saponinová frakce, jakož i čisté ginsenosidy Re a Rf zesilují vazbu flunitrazepamu (Rohypnol) na GABA receptory (Kimura1994igw). Neurosteroidní modulační účinek ženšenových panaxosidů byl zjištěn i u dalších neurotransmiterů: glutamátu, dopaminu, noradrenalinu a serotoninu.
Celkový účinek ženšenu na CNS není snadno odvoditelný a je sumou ovlivnění vícero receptorových systémů. Extrakt Panax quinquefolius v dávce 3µg sušiny na mililitr tlumil aktivitu neuronů mozkového kmenu (konkrétně nucleus tractus solitarii, potkan) a působil proti dráždění n. vagus o 27%, dvakrát méně než referenční GABA agonista muscimol v konc. 30µM. Ženšen ale není agonista, nýbrž stabilizátor: Ženšenový extrakt chrání neurony před účinkem vyšších dávek muscimolu a tento účinek ženšenu není potlačitelný GABAA antagonistou bikukulinem (Yuan1998mag). Též u panaxosidu majonosidu-R2 se ukazuje, že jeho protistresové působení je alespoň zčásti způsobené účinkem na GABAA receptory (Huong1998aem).
GABAergní účinky v říši adaptogenů
- Na GABAA receptory působí borneol z blumey balšámové a dalších rostlin (Granger2005bep).
- Sedativní účinek adaptogenu šišáku bajkalského je daný obsahem GABA agonistů bajkalinu a bajkaleinu (Awad2007etu, text zde). Gabaergní účinek šišáku lze blokovat GABA antagonistou bikukulinem (Chang2011beb).
- Kozlík lékařský zvyšuje syntézu GABA a jeho účinná látka (kyselina valernová) sa váže jako agonista na GABA receptory. Kozlík má anxiolytické vlastnosti u zvířat i u lidí (Alra2012dba). Dalšími významnými druhy rodu jsou kozlík indický a kozlík jedlý. Blízce příbuzný je též nard pravý, jímž lze kozlík s výhodou nahradit.
- Teanin čajovníku. Čaj se od kávy liší ve vícero aspektech. Například tím, že obsahuje čajové polyfenoly (zatímco zelená káva obsahuje kávovníkové polyfenoly). Ale i tím, že kromě kofeinu (kterému se v čaji říká tein) obsahuje též teofylin, teobromin a teanin, z nichž nejméně ten poslední působí aktivačně na GABAergní neurony, protože dle Kakuda2011net zvyšuje hladinu GABA i dopaminu a dle a Cho2008peg je též neuroprotektivní.
- Meduňka lékařská zvyšuje výlev GABA na synapsích a snižuje hladinu kortisolu (Al2012dba, text zde).
Výčet je to samozřejmě neúplný, ale aspoň si těch pár GABAergních bylin snáz zapamatujete. Možná vás též budou zajímat další anxiolytické a antidepresivní rostliny, které zmiňuji v článku deprese.
